适应症
比伐芦定是一种直接凝血酶抑制剂，作为抗凝剂用于以下患者：
1、经皮腔内冠状动脉成形术（PTCA）：
用于接受经皮腔内冠状动脉成形术（PTCA）的不稳定型心绞痛患者。
2、经皮冠状动脉介入术（PCI）：
在 REPLACE-2 研究（见临床试验项）所列举情况下，与临时使用的血小板糖蛋白 IIb/IIIa 受体拮抗剂（GPI）合用，用于进行经皮冠状动脉介入治疗（PCI）的患者。
肝素诱导的血小板减少症（HIT）或肝素诱导的血小板减少并血栓形成综合征（HITTS）或存在上述风险的患者进行经皮冠状动脉介入治疗（PCI）。
3、与阿司匹林联合使用：
在上述适应症中，比伐芦定应与阿司匹林合用，而且仅在联合使用阿司匹林的患者中进行过研究。
在不进行 PTCA 或 PCI 的急性冠脉综合征患者中，比伐芦定的安全性和疗效尚未建立。
作用机制
比伐芦定特异性结合循环及血块中的凝血酶催化位点和阴离子结合性外位点，直接抑制凝血酶。凝血酶是一种丝氨酸蛋白酶，在凝血过程中起关键作用，可切割纤维蛋白原，使其成为纤维蛋白单体，并激活凝血因子 XIII，使其转变为凝血因子 XIIIa，从而使纤维蛋白形成共价交联的丝网，可稳定血栓;凝血酶还能激活凝血因子 V 和 VII，进一步促使产生凝血酶，并将激活血小板，刺激产生凝集作用并释放颗粒。比伐芦定与凝血酶结合是可逆的，因为凝血酶可缓慢切割比伐芦定-Arg3-Pro4 键，导致凝血酶活性位点功能恢复。
在体外研究中，比伐芦定不仅能抑制游离的凝血酶，还能抑制与凝血块结合的凝血酶，且不会被血小板释放反应产物中和，并浓度依赖性延长正常人血浆的活化部分凝血活酶时间（aPTT）、凝血酶时间（TT） 和凝血酶原时间（PT）。尚不清楚这些结果的临床相关性。
