公司要闻|诺泰生物依折麦布阿托伐他汀钙片首仿喜获中国上市许可

2025年2月7日，江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司（简称“诺泰生物”）收到了国家药品监督管理局签发的依折麦布阿托伐他汀钙片（I）、依折麦布阿托伐他汀钙片（II）药品注册证书。依折麦布阿托伐他汀钙片属于《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2024年版）》乙类药品，为诺泰生物第10个获批的制剂产品。

公司成立以来，一直深耕于心血管领域，不断推陈出新，依折麦布阿托伐他汀钙片是继依替巴肽注射液、注射用比伐芦定、奥美沙坦酯氨氯地平片、氨氯地平阿托伐他汀钙片（合作品种）、阿托伐他汀钙片之后，诺泰生物获批上市的第六款心血管制剂。

高胆固醇血症

本品适用于在饮食控制的基础上，治疗他汀类药物单药治疗LDL-C无法达标的成人原发性（杂合子型家族性或非家族性）高胆固醇血症或混合性高脂血症患者。

纯合子型家族性高胆固醇血症（HoFH）

本品适用于在饮食控制的基础上，降低HoFH 患者的TC和LDL-C水平。本品可作为其他降脂治疗（例如LDL血浆分离置换法）的辅助疗法，或尚无其他降脂治疗时，本品用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。

本品（依折麦布/阿托伐他汀）是可选择性抑制胆固醇及相关植物甾醇的肠道吸收并抑制胆固醇内源性合成的降脂产品。

血浆胆固醇的来源是肠道吸收和内源性合成。本品包含依折麦布与阿托伐他汀，即具有互补作用机制的两种降脂化合物。本品可通过双重抑制胆固醇吸收和合成，降低升高的TC、LDL-C、Apo B、TG和非-HDL-C水平，并增加HDL-C水平。

依折麦布

依折麦布可抑制胆固醇肠道吸收。依折麦布具有口服活性，其作用机制不同于其他类别的降胆固醇化合物（如，他汀类药物、胆汁酸螯合剂[树脂]、纤维酸衍生物和植物甾烷醇）。依折麦布的分子靶标是甾醇转运体，即尼曼-匹克C1样蛋白1（NPC1L1），负责胆固醇和植物甾醇的肠道摄取。

依折麦布作用于小肠刷状缘，可抑制胆固醇吸收，导致小肠胆固醇至肝脏的递送减少；他汀类药物可降低肝脏内胆固醇合成，这些不同的作用机制产生了互补的降胆固醇作用。

在对18例高胆固醇血症患者进行的2周临床研究中，与安慰剂相比，依折麦布导致肠道胆固醇吸收量降低了54%。

阿托伐他汀

阿托伐他汀是一种选择性、竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂，这种限速酶可将3-羟基-3-甲基戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸，即甾醇类前体，包括胆固醇。动物模型中，阿托伐他汀可通过抑制HMG-CoA还原酶和肝脏内的胆固醇合成，增加肝脏细胞表面LDL受体数量，促进LDL摄取和分解代谢，从而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平；阿托伐他汀还可减少LDL生成和LDL颗粒数量。

阿托伐他汀通过抑制HMG-CoA还原酶，以及随后的肝脏内胆固醇生物合成，降低血浆胆固醇浓度和血清脂蛋白浓度，并且增加细胞表面肝LDL受体的数量，从而增强LDL的吸收和分解代谢。

在一项剂量效应研究中，阿托伐他汀已被证明可降低总胆固醇（30%-46%），LDL-C（41%-61%），载脂蛋白B（34%-50%），和甘油三酯（14%-33%）的浓度，并可使HDL-C和载脂蛋白Al出现不同程度的升高。这些结果与杂合子型家族性高胆固醇血症，非家族性高胆固醇血症，以及混合性高脂血症患者（包括非胰岛素依赖型糖尿病患者）的结果一致。

在2024年版《中国血脂指南》中，对于血脂控制的药物治疗，更多的倾向于降脂药物的联合应用，联合用药控制血脂，可以从不同的作用机理发挥药物疗效，对于提高降脂作用，加强综合血脂谱调节，提高用药安全性等多个方面，都有着单独服用他汀不可比拟的优势。此次获批上市的依折麦布阿托伐他汀钙片，相对于单方的使用，具有强效降脂，血脂达标率更高；方便快捷，用药依从性更好等优势。